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聚异丁烯在医药上的应用

聚异丁烯化学性质稳定,适用于不同性质的药物,不改变药物的性质和治疗作用。

1 PIB在透皮(控释)贴剂中的应用
        聚异丁烯化学性质稳定,适用于不同性质的药物,不改变药物的性质和治疗作用。且聚异丁烯耐候性优良,弹性好且拉伸强度大,成型加工能力独特,可适合不同尺寸、不同弹性、不同伸缩度、不同柔软度的背衬材料的成型加工,可加工制成人体不同贴用部位的各种药用贴膏。
    安徽新力药业股份有限公司拟建年产1亿贴透皮(控释)贴片项目,透皮(控释)贴片是指药物以敷贴方式经过皮肤进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现预防和治疗疾病的新型制剂,该类制剂创造了一种简单方便、生理因素影响较小的给药方式,具有减少药物毒性、改进治疗效果的优点。透皮(控释)剂在国际市场上已推出数十个品种、规格,在发达国家受到普遍欢迎。该制剂在国内发展缓慢,目前只有硝酸甘油、可乐定、东莨菪碱、雌二醇等几个透皮(控释)贴片, 该公司已获东莨菪碱、可乐定透皮(控释)贴片的新药证书。东莨菪碱透皮(控释)贴片用于防治晕动病及各类呕吐、减少胃酸分泌,可乐定(控释)透皮贴片用于治疗轻中度高血压。该项目产品东莨菪碱、可乐定(控释)贴片所用原料药国内均可保证供给,辅料中聚异丁烯MML-100及LM-MS需进口,其他辅料矿物油、氯仿等可自国内采购。
    桂林天和药业有限公司完成中药贴膏新基质开发,成果已鉴定,拥有独立的自主知识产权,目前已经申报多项国家专利,拟建年产5亿片新基质贴膏高技术产业化示范工程项目。该项目技术采用新型高分子材料聚异丁烯作为中药贴膏基质是国内外独创,具有以下特点:

(a)基质成份安全无毒:中药贴膏大多采用橡胶作为基质主要成份,由于橡胶含对皮肤致敏的毒蛋白,通常贴用数小时后便产生皮肤泛日、刺痒并产生红斑。聚异丁烯中药贴膏基质的主要成份是合成高分子性质稳定,耐寒性、耐热性及抗老化性良好,本品5克咀嚼15分钟不转移,是安全无毒的药用辅制,也是口香糖的主要载体胶,不会对皮肤产生刺激,从根本上克服了基质对皮肤的刺激性、致敏性问题,降低了皮肤过敏率,由橡胶膏的20%减少至小于1%。
(b)药物包容量更大:国外聚异丁烯西药贴青含药量均为毫克级水平,通过基质配方研究解决了聚异丁烯基质对中药包容量这一关键技术难点,使中药含量达 20% 以上。
(c)释药性能独特:通过基质配方研究掌握了聚异丁烯中药贴膏释药性能的可调性,加入强力透皮吸收促进剂药力药效能保持12小时以上。
(d)粘度可控:一般外用贴膏的致命缺点是粘度过强且不可改变。产生拔毛剥皮现象,聚异丁烯中药贴膏可根据需要调节粘度,粘贴性好,粘着力为120N,剥离适宜,剥离强度为2N以内。
(e)基质性能稳定可规模生产:经批量试产,工艺可行。采用新型高分子材料聚异丁烯作为中药贴膏基质从根本上解决了贴膏过敏问题,生产制备工艺可行,质量标准完善,产品质量稳定,与传统膏药有明显差异及独创性变革,扩宽中药贴膏的适用人群和适用病种,提高了产品疗效,是对传统膏药突破性创新,填补了国内空白,技术成熟具有新颖性、实用性和先进性,技术水平在国内处于领先,具有规模化生产能力产业化基础。

2 PIB可用于微囊
    微囊系利用天然的或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的直径1-500um的微小胶囊,其外型取决于囊心物质的性质和囊材凝聚的方式,微囊外面呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形,葡萄患形及表面平滑或折叠的不规则结构等各种形状,它常用于增加药物的稳定性,掩盖药物的不良气味,改良和延缓药物的释放.经过20多年的努力,药物微囊化技术,在制药领域的应用日渐广泛,特别是解决口服给药存在的问题时,一方面改善了药物稳定性,另一方面延续药物释放,减少毒副作用,显示出许多优点,目前医药工业中常采用各种药物制成的微囊作为原料,再加工成其它剂型。如散剂、胶囊剂、咀嚼片、埋藏片、口含片及其它口服压制片、注射液、液体混悬剂、洗剂、凝胶剂、涂剂、薄膜剂等。随着技术的不断发展和进步,微囊的研究也将更加深入。SueinssonSJ等以凝聚相分离法使用EC和聚异丁烯制备了萘普生微囊。他们将聚异丁烯加热溶于300ml环已烷,在400或700rpm转速搅拌下向该热溶液(50℃)加入EC,使萘普生分散于成囊聚合物中,并保持温度80℃,1小时,然后在1小时的时间中逐渐降低温度至45℃,之后迅速降低温度至20℃,使微囊固化,微囊沉淀析出,倾去上清液,以200ml冷环已烷冲洗三次,真空过滤,50℃干燥30分钟,电镜下观察到制备的微囊为多核结构,形状不规则,微囊内部结构松散,可以看到EC包着的萘普生晶体。增加聚异丁烯浓度,微囊表面逐渐光洁,但形状不规则,此时药物的溶出速率逐渐增大。湖北医科大学附一院药学部,湖北医科大学药学系对聚异丁烯药物微囊化技术的研究应用较多。

 

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